Allg. Einleitung
Milbemycinoxim gehört zu folgenden Wirkstoffgruppen:
Milbemycinoxim ist ein antiparasitär wirkendes Endektozid aus der Gruppe der makrozyklischen Laktone. Es ist ein Fermentationsprodukt von Streptomyces milbemycinicus.
Milbemycinoxim wirkt durch Unterbrechung der Glutamat-Neuroübertragung bei Wirbellosen. Milbemycinoxim erhöht die Glutamatbindung, wodurch Chloridionen verstärkt in die Zelle einströmen. Dies führt zur Hyperpolarisation der neuromuskulären Membranen und hat Paralyse und Tod der Parasiten zur Folge.
Plasmahöchstkonzentrationen von Milbemycinoxim werden rasch innerhalb der ersten 1-2 Stunden erreicht (Tmax).
Milbemycinoxim ist ein Substrat des P-Glykoproteins (P-Gp) und kann daher mit anderen P-Gp-Substraten (z.B. Digoxin, Doxorubicin) oder mit anderen makrozyklischen Laktonen interagieren. Deshalb kann die gleichzeitige Behandlung mit anderen P-Gp-Substraten die Toxizität erhöhen.
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